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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11151單選題

下列何者是麻醉輔助藥也是抗癲癇藥,在pH<3時會催化主環結構開環,而增加水溶性?

Adiazepam
Bmidazolam正確答案
Cflurazepam
Dzolpidem
答案與詳解
B
正確答案
Midazolam 在酸性 (pH < 3) 環境下會發生可逆性開環反應以增加水溶性,進入生理 pH (7.4) 後閉合恢復脂溶性,是極具特色的麻醉輔助與抗癲癇藥。

為什麼答案是 B

Midazolam 結構中含有 imidazole 環,在 pH < 3 的酸性溶液中,其 diazepine 環會發生可逆的開環反應,形成高水溶性的一級胺(利於製成水溶液注射劑);當注射入人體(pH 7.4)時,環會重新閉合恢復高脂溶性,迅速穿過血腦屏障發揮作用。

考點:Diazepam特性考點:Midazolam化學考點:Flurazepam適應症考點:Zolpidem藥理
載入中…

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