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專技高考-藥師藥理學與藥物化學107 年第 75 題單選題考點:可逆vs不可逆抑制考點:Mechanism-based抑制

Finasteride為:

題目圖片
A5α-reductase之可逆抑制劑
B5α-reductase之mechanism-based抑制劑正確答案
Caromatase之可逆抑制劑
Daromatase之mechanism-based抑制劑
答案與詳解
B
正確答案
Finasteride是5α-reductase的mechanism-based(不可逆)抑制劑,其結構類似睪固酮,透過NADPH參與形成共價複合物而永久抑制酵素。

逐選項解析

A5α-reductase之可逆抑制劑可逆vs不可逆抑制✕ 易錯陷阱
Finasteride確實抑制5α-reductase,但並非可逆性抑制,而是透過與酵素形成共價結合的mechanism-based(不可逆)抑制,選「可逆」是錯誤的。
B5α-reductase之mechanism-based抑制劑Mechanism-based抑制✓ 正確
Finasteride為5α-reductase之mechanism-based抑制劑:結構中A環含α,β不飽和內醯胺(圖左下方C=O與NH形成的6員環),酵素將NADPH的氫轉移至藥物後形成穩定的共價二氫NADP-finasteride複合物,永久封鎖活性位點,屬不可逆機制依賴性抑制。
Caromatase之可逆抑制劑✕ 錯誤
Daromatase之mechanism-based抑制劑✕ 錯誤

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