專技高考-藥師藥理學與藥物化學107 年第 75 題單選題
Finasteride為：
A5α-reductase之可逆抑制劑
B5α-reductase之mechanism-based抑制劑正確答案
Caromatase之可逆抑制劑
Daromatase之mechanism-based抑制劑
B正確答案
Finasteride是5α-reductase的mechanism-based（不可逆）抑制劑，其結構類似睪固酮，透過NADPH參與形成共價複合物而永久抑制酵素。
為什麼答案是 B
Finasteride為5α-reductase之mechanism-based抑制劑：結構中A環含α,β不飽和內醯胺（圖左下方C=O與NH形成的6員環），酵素將NADPH的氫轉移至藥物後形成穩定的共價二氫NADP-finasteride複合物，永久封鎖活性位點，屬不可逆機制依賴性抑制。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Finasteride是5α-reductase的mechanism-based（不可逆）抑制劑，其結構類似睪固酮，透過NADPH參與形成共價複合物而永久抑制酵素。
圖中可見finasteride具類固醇四環核心結構（A-B-C-D環）+A環上的α,β不飽和內醯胺（lactam），此親電性結構正是mechanism-based抑制的關鍵藥效基團。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Finasteride確實抑制5α-reductase，但並非可逆性抑制，而是透過與酵素形成共價結合的mechanism-based（不可逆）抑制，選「可逆」是錯誤的。
B✓ 正確
Finasteride為5α-reductase之mechanism-based抑制劑：結構中A環含α,β不飽和內醯胺（圖左下方C=O與NH形成的6員環），酵素將NADPH的氫轉移至藥物後形成穩定的共價二氫NADP-finasteride複合物，永久封鎖活性位點，屬不可逆機制依賴性抑制。
C✕
Aromatase（CYP19A1）負責雄激素轉換為雌激素，finasteride不作用於aromatase；抑制aromatase的藥物為anastrozole、letrozole等，作用標的完全不同。
D✕
Finasteride既非作用在aromatase，也無aromatase mechanism-based抑制的結構特徵；此選項雙重錯誤（標的錯＋機制組合錯）。
Finasteride vs 相關藥物比較
| 藥物 | 標的酵素 | 抑制類型 | 臨床用途 |
|---|
| Finasteride | 5α-reductase（type II） | Mechanism-based（不可逆） | 良性攝護腺增生、雄性禿 |
| Dutasteride | 5α-reductase（type I+II） | Mechanism-based（不可逆） | 良性攝護腺增生 |
| Anastrozole | Aromatase（CYP19A1） | 可逆競爭性（三唑類） | 乳癌 |
| Exemestane | Aromatase（CYP19A1） | Mechanism-based（不可逆） | 乳癌 |
本題最大陷阱是選項A：考生記得「finasteride抑制5α-reductase」卻忘記其不可逆本質，誤選「可逆」。記憶要點：finasteride的α,β不飽和內醯胺結構（圖左下A環）經酵素還原後與NADP形成穩定共價鍵，此即mechanism-based不可逆抑制的結構基礎。 
