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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10759單選題

下列有關下圖化合物的敘述,何者正確?

題目附圖
A口服吸收差、不通過BBB
B口服吸收差、可通過BBB
C口服吸收佳、不通過BBB
D口服吸收佳、可通過BBB正確答案
答案與詳解
D
正確答案
圖示化合物為Tiagabine(替加賓),具高脂溶性與中性兩性離子結構,口服生體可用率高且可穿透血腦屏障發揮抗癲癇作用。

為什麼答案是 D

圖示化合物為Tiagabine:雙(3-甲基噻吩-2-基)烯基側鏈賦予高脂溶性,哌啶環上帶正電N與羧酸負電形成兩性離子但整體中性;口服生體可用率≥90%,LogP適中偏高,可穿透BBB,抑制GABA transporter GAT-1,為抗癲癇藥。

考點:兩性離子≠吸收差考點:BBB通透性考點:CNS藥物須穿BBB考點:Tiagabine藥動學
載入中…

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黑皮