專技高考-藥師藥理學與藥物化學107 年第 48 題單選題考點:氧化代謝考點:醯胺水解
下列何者為pyrazinamide在體內之主要代謝反應?
AN-oxidation
Bhydrolysis正確答案
Csulfation
Ddeacetylation
B正確答案
Pyrazinamide(PZA)為抗結核藥前驅藥,主要經肝臟醯胺酶水解(hydrolysis)生成具活性的pyrazinoic acid。
逐選項解析
AN-oxidation氧化代謝✕ 錯誤
N-oxidation為含氮化合物的氧化反應,非PZA的主要代謝途徑。PZA的關鍵代謝是醯胺鍵被水解酶切斷,產生活性代謝物,而非氮原子氧化。
Bhydrolysis醯胺水解✓ 正確
正解。PZA本身是前驅藥,須由結核菌與肝臟的pyrazinamidase(醯胺酶)水解醯胺鍵,生成具抗菌活性的pyrazinoic acid,故主要代謝反應為hydrolysis。
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