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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10641單選題

Diazepam結構如下圖,經由oxidation與N-demethylation後,可生成下列何種活性代謝物?

題目附圖
Aflurazepam
B3-hydroxydiazepam
Cnimetazepam
Doxazepam正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Diazepam經氧化(C3位hydroxylation)與N-去甲基化(N1-CH3移除)兩步代謝後,生成活性代謝物oxazepam。

為什麼答案是 D

Oxazepam由diazepam先經N-demethylation去除N1甲基得nordiazepam,再經C3位氧化(oxidation/hydroxylation)得3-OH產物,即oxazepam;兩步代謝均完成,符合題意。圖中可見N1上的CH3(題目圖右上角標示H3C-N)正是被移除的甲基,C3位的CH2則被氧化為CHOH。

考點:BZD藥物分類考點:代謝步驟不完整考點:BZD活性代謝物
載入中…

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