專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 60 題單選題考點：Benzocaine；PABA ester考點：Lidocaine；gramine/isogramine；bioisosterism

下列何種局部麻醉劑是由天然物isogramine經生物等價（bioisostere）之原理設計合成？

Abenzocaine

Blidocaine正確答案

Cproparacaine

Dropivacaine

答案與詳解

正確答案

本題依命題用語「isogramine／生物等價（bioisostere）」應選 Lidocaine。需注意：較嚴格藥物化學文獻常將 lidocaine 的先導來源寫作天然吲哚衍生物 gramine；isogramine 為其異構相關物，國考題幹使用 isogramine 時，考點仍是指向 lidocaine 的設計史。

逐選項解析

AbenzocaineBenzocaine；PABA ester✕ 錯誤

Benzocaine 是對胺基苯甲酸（PABA）衍生的酯類局部麻醉劑，結構缺乏一般局麻藥常見的可離子化第三級胺，因此多作表面麻醉使用。其藥化來源是 aminobenzoic acid/PABA 類骨架，不是 gramine/isogramine 線索。

BlidocaineLidocaine；gramine/isogramine；bioisosterism✓ 正確

Lidocaine 是本題正解。藥物化學史上，lidocaine 的開發常追溯到具局部麻醉活性的天然吲哚胺類先導物 gramine；本題題幹寫 isogramine，屬於與 gramine 相關的異構物/教材用語差異，國考考點仍是「isogramine/gramine 類先導物 → 經生物等價與結構簡化 → lidocaine」。此處不是指把 isogramine 進行實驗室『開環反應』直接變成 lidocaine，而是以 bioisosteric replacement 與 scaffold simplification 重新設計出較安全、穩定的 xylidide amide 型局麻藥。

Cproparacaine✕ 錯誤

Dropivacaine✕ 錯誤

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