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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10660單選題

下列何種局部麻醉劑是由天然物isogramine經生物等價(bioisostere)之原理設計合成?

Abenzocaine
Blidocaine正確答案
Cproparacaine
Dropivacaine
答案與詳解
B
正確答案
本題依命題用語「isogramine/生物等價(bioisostere)」應選 Lidocaine。需注意:較嚴格藥物化學文獻常將 lidocaine 的先導來源寫作天然吲哚衍生物 gramine;isogramine 為其異構相關物,國考題幹使用 isogramine 時,考點仍是指向 lidocaine 的設計史。

為什麼答案是 B

Lidocaine 是本題正解。藥物化學史上,lidocaine 的開發常追溯到具局部麻醉活性的天然吲哚胺類先導物 gramine;本題題幹寫 isogramine,屬於與 gramine 相關的異構物/教材用語差異,國考考點仍是「isogramine/gramine 類先導物 → 經生物等價與結構簡化 → lidocaine」。此處不是指把 isogramine 進行實驗室『開環反應』直接變成 lidocaine,而是以 bioisosteric replacement 與 scaffold simplification 重新設計出較安全、穩定的 xylidide amide 型局麻藥。

考點:Benzocaine;PABA ester考點:Lidocaine;gramine/isogramine;bioisosterism考點:Proparacaine;ophthalmic ester anesthetic考點:Ropivacaine;bupivacaine analog
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