專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 43 題單選題
下列有關galantamine之敘述,何者正確?
A具有quaternary ammonium結構
B具有butyrylcholinesterase抑制作用
C屬於irreversible acetylcholinesterase抑制劑
D可治療Alzheimer's disease正確答案
D正確答案
Galantamine 是可逆性乙醯膽鹼酯酶抑制劑,用於治療阿茲海默症,並可調節菸鹼受體。
為什麼答案是 D
正解。Galantamine 透過抑制 AChE 增加腦內乙醯膽鹼,並可正向調節 (allosteric modulation) 菸鹼受體,臨床用於輕中度阿茲海默症 (Alzheimer's disease) 的治療。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Galantamine 是可逆性乙醯膽鹼酯酶抑制劑,用於治療阿茲海默症,並可調節菸鹼受體。
看到 galantamine + AD = 直接選 D,記住它是「可逆」「叔胺」結構的 AChE 抑制劑。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Galantamine 屬於三級胺(tertiary amine)結構,並非四級銨(quaternary ammonium)。具四級銨的代表如 neostigmine、pyridostigmine,無法通過血腦障壁。galantamine 為叔胺故能進入中樞治療失智。
B✕ 陷阱
Galantamine 主要選擇性抑制 acetylcholinesterase (AChE),對 butyrylcholinesterase (BuChE) 抑制作用很弱。對 BuChE 也有明顯抑制的代表是 rivastigmine,別記錯。
C✕ 陷阱
Galantamine 為「可逆性 (reversible)」AChE 抑制劑,而非不可逆。不可逆抑制劑為有機磷類(如殺蟲劑、神經毒劑)。記憶:治療 AD 的藥多為可逆性,安全性較高。
D✓ 正確
正解。Galantamine 透過抑制 AChE 增加腦內乙醯膽鹼,並可正向調節 (allosteric modulation) 菸鹼受體,臨床用於輕中度阿茲海默症 (Alzheimer's disease) 的治療。
治療阿茲海默症之 AChE 抑制劑比較
| 藥物 | 結構/特性 | 酵素選擇性 | 可逆性 |
|---|
| Galantamine | 三級胺、調節菸鹼受體 | 選擇性 AChE | 可逆 |
| Donepezil | 選擇性 CNS | 選擇性 AChE | 可逆 |
| Rivastigmine | carbamate | AChE + BuChE | 假性不可逆 |
| Tacrine | 已少用(肝毒) | AChE + BuChE | 可逆 |
本題三個錯誤選項都是把 galantamine 的特性換成「別種藥」的特性:四級銨(neostigmine)、抑制 BuChE(rivastigmine)、不可逆(有機磷)。考選部最愛用同類藥物特性互換來設陷阱,要逐一比對藥物清單。