專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 11 題單選題
下列有關Aspirin之敘述,何者錯誤?
A不可逆地抑制血小板cyclooxygenase-1活性
B抑制cyclooxygenase主要來自其水解產物salicylate之作用正確答案
C抑制血小板凝集與抑制thromboxane A2之形成有關
D可用於預防心肌梗塞
B正確答案
Aspirin 抑制 COX 是靠本身乙醯基「不可逆乙醯化」COX,而非水解產物 salicylate,故 B 錯誤。
為什麼答案是 B
錯誤敘述(即本題答案)。抑制 COX 主要來自 Aspirin 本身的乙醯基共價修飾酵素,水解後產生的 salicylate 僅具弱、可逆的抑制作用,並非主要機轉。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Aspirin 抑制 COX 是靠本身乙醯基「不可逆乙醯化」COX,而非水解產物 salicylate,故 B 錯誤。
記住:Aspirin 的抗血小板靠「acetyl 基團」共價乙醯化 COX-1,salicylate 沒有不可逆抑制力。
逐選項分析
A✕
正確。Aspirin 以乙醯基不可逆地乙醯化血小板 COX-1 的 serine 殘基,因血小板無細胞核無法重新合成酵素,故抑制作用持續整個血小板壽命(約 7-10 天)。
B✓ 正確
錯誤敘述(即本題答案)。抑制 COX 主要來自 Aspirin 本身的乙醯基共價修飾酵素,水解後產生的 salicylate 僅具弱、可逆的抑制作用,並非主要機轉。
C✕
正確。抑制血小板 COX-1 → 阻斷 thromboxane A2 (TXA2) 生成,TXA2 為促進血小板凝集與血管收縮的因子,故抗血小板凝集與抑制 TXA2 直接相關。
D✕
正確。低劑量 Aspirin 因抗血小板作用,臨床廣泛用於心肌梗塞、缺血性中風等心血管事件的一級與二級預防。
Aspirin vs Salicylate 抑制 COX
| 項目 | Aspirin | Salicylate |
|---|
| 抑制方式 | 不可逆(乙醯化) | 可逆 |
| 作用強度 | 強 | 弱 |
| 抗血小板 | 有(主要) | 幾乎無 |
| 抗發炎/止痛 | 有 | 有 |
B 把因果關係顛倒。COX 抑制是 Aspirin「本身的乙醯基」造成的不可逆乙醯化,而非水解後的 salicylate。salicylate 只有弱可逆作用,考題刻意混淆「母藥 vs 代謝物」哪個是主要機轉。