專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 66 題單選題
下列何者為鴉片類止瀉劑?
A(見題目圖)
B(見題目圖)
C(見題目圖)正確答案
D(見題目圖)
C正確答案
Loperamide 為常見的鴉片類止瀉劑,結構特徵包含 piperidine 環、對氯苯基及二苯基丁醯胺基團。
為什麼答案是 C
此結構為 Loperamide,為合成的 piperidine 類鴉片受體致效劑。因其難以通過血腦屏障,主要作用於腸道周邊的 μ 鴉片受體,減緩腸道蠕動,是臨床上廣泛使用的止瀉劑。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Loperamide 為常見的鴉片類止瀉劑,結構特徵包含 piperidine 環、對氯苯基及二苯基丁醯胺基團。
認明 Loperamide 結構:具有 4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidine 及 N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide 側鏈,即選項 C。
逐選項分析
A✕
此結構為 Fentanyl,是一種強效的合成鴉片類止痛藥,主要用於麻醉及嚴重疼痛控制,非止瀉劑。
B✕
此結構為 Levorphanol,屬於 morphinan 類的鴉片類止痛藥,用於緩解中度至重度疼痛,非止瀉劑。
C✓ 正確
此結構為 Loperamide,為合成的 piperidine 類鴉片受體致效劑。因其難以通過血腦屏障,主要作用於腸道周邊的 μ 鴉片受體,減緩腸道蠕動,是臨床上廣泛使用的止瀉劑。
D✕
此結構為 Tramadol,是一種弱效中樞性鴉片類止痛藥,同時具有抑制血清素與正腎上腺素再回收的作用,非止瀉劑。
常見鴉片類藥物結構與適應症
| 藥物名稱 | 結構特徵 | 主要適應症 |
|---|
| Fentanyl | Piperidine 環,N-phenylpropanamide | 強效止痛、麻醉 |
| Levorphanol | Morphinan 骨架 (無氧橋) | 中重度止痛 |
| Loperamide | Piperidine 環,對氯苯基,二苯基丁醯胺 | 止瀉 (不入中樞) |
| Tramadol | Cyclohexanol 骨架 | 輕中度止痛 |
一般人對「鴉片類藥物」的直覺是「止痛」與「成癮」。但 Loperamide 與 Diphenoxylate 是特例,它們被設計或發現具有強烈腸道作用卻缺乏中樞作用,因此被特化為「止瀉劑」使用,考生需特別記憶這類周邊作用為主的鴉片類藥物。