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專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 53 題單選題

下列有關idarubicin之敘述,何者錯誤?

A代謝產物idarubicinol之抗癌活性與原藥相當
B為daunorubicin之4-desmethoxy類似物
C結構中anthracyclinone部分可嵌入DNA中
D在體內會進行O-dealkylation正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Idarubicin是daunorubicin的4-去甲氧基類似物,因缺少甲氧基故不進行O-dealkylation,D錯誤。

逐選項解析

A代謝產物idarubicinol之抗癌活性與原藥相當✕ 錯誤
正確。Idarubicin經13位酮基還原形成主要代謝物idarubicinol,其抗癌活性與母藥相當,且半衰期更長,是有意義的活性代謝物。
B為daunorubicin之4-desmethoxy類似物✕ 錯誤
正確。Idarubicin即4-demethoxydaunorubicin,是daunorubicin移除A環上4位甲氧基(4-desmethoxy)的衍生物,親脂性增加、細胞穿透力更佳。
C結構中anthracyclinone部分可嵌入DNA中✕ 錯誤
D在體內會進行O-dealkylation✓ 正確

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