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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10659單選題

Methyldopa須活化為下列何種化合物,才具有降壓之作用?

A1R,2R-α-methylnorepinephrine
B1S,2S-α-methylnorepinephrine
C1R,2S-α-methylnorepinephrine正確答案
D1S,2R-α-methylnorepinephrine
答案與詳解
C
正確答案
Methyldopa經脫羧、β-羥化代謝為活性代謝物α-甲基去甲腎上腺素,活性構型為(1R,2S)。

為什麼答案是 C

正解。Methyldopa 為前驅藥,需在中樞代謝活化為 (1R,2S)-α-methylnorepinephrine,作為強效中樞 α2-腎上腺素受體致效劑,降低交感神經外流而達降壓效果。

考點:立體構型錯誤考點:構型相反考點:活性代謝物考點:對映異構物
載入中…

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