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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10668單選題

下列有關enalapril之敘述,何者錯誤?

A具有乙酯結構
B於體內受酯酶活化
C代謝為活性物enalaprilat後,logP值上升正確答案
D口服生體可用率約60%
答案與詳解
C
正確答案
Enalapril是前驅藥,需經酯酶水解成活性的enalaprilat,但水解後脂溶性下降(logP降低),故C錯誤。

為什麼答案是 C

錯誤!酯水解成羧酸後,極性增加、脂溶性下降,logP值應「下降」而非上升。Enalaprilat脂溶性低、口服吸收差,正是它只能注射的原因。此為本題答案。

考點:乙酯結構考點:酯酶活化考點:logP變化方向考點:口服生體可用率
載入中…

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