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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11557單選題

Atenolol、esmolol、propranolol均屬β-adrenergic blockers,下列敘述何者錯誤?

題目附圖
Aatenolol是β1-selective blocker
Bpropranolol為 non-selective blocker
Cesmolol是前驅藥(prodrug),需經esterase水解才有活性正確答案
D三者中以propranolol親脂性最高,最易進入 CNS
答案與詳解
C
正確答案
Esmolol本身即有活性,並非prodrug;其methyl ester側鏈被esterase水解後反而失去活性,造成超短效特性。

為什麼答案是 C

錯誤!Esmolol本身即具有β1阻斷活性,並非prodrug。圖中其para位側鏈含有methyl ester(-CH₂CH₂-COO-CH₃),被紅血球中esterase水解後生成無活性的羧酸代謝物,導致半衰期極短(約9分鐘),這是「失活」而非「活化」。

考點:β1選擇性機制考點:非選擇性阻斷劑考點:Esmolol代謝機制考點:親脂性與CNS穿透
載入中…

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