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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11546單選題

根據結構活性關係(SAR),下列藥物結構何者為cholinergic agonist?

題目附圖
A[圖片]正確答案
B[圖片]
C[圖片]
D[圖片]
答案與詳解
A
正確答案
從SAR判斷膽鹼受體促效劑:選項A含γ-丁內酯(lactone)環結構,模擬乙醯膽鹼的酯鍵,加上咪唑環側鏈,為muscarinic agonist pilocarpine結構。

為什麼答案是 A

圖中為pilocarpine結構:γ-丁內酯環(五員環含酯鍵C=O-O)連接乙基側鏈(立體楔形鍵),另一側接1-甲基咪唑環。Pilocarpine為muscarinic cholinergic agonist,其酯基是擬膽鹼活性的關鍵藥效基團,符合SAR要求。

考點:Muscarinic agonist SAR考點:H2 receptor antagonist考點:Dopamine antagonist/prokinetic考點:Class IA抗心律不整/anticholinergic
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