專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 74 題單選題
下列何者是meclofenamic acid的活性代謝物？
1 / 2A（見題目圖之 A）
B（見題目圖之 B）正確答案
C（見題目圖之 C）
D（見題目圖之 D）
B正確答案
Meclofenamic acid 的主要活性代謝物是其結構中的 3-甲基被氧化為羥甲基 (-CH2OH) 的產物。
為什麼答案是 B
此結構為 Meclofenamic acid 的 3-甲基被氧化成羥甲基 (-CH2OH) 的產物，是具有藥理活性的主要代謝物。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Meclofenamic acid 的主要活性代謝物是其結構中的 3-甲基被氧化為羥甲基 (-CH2OH) 的產物。
認明 Fenamate 類藥物代謝特徵：苯環上的甲基 (-CH3) 易被 CYP450 氧化成羥甲基 (-CH2OH) 且保有活性，選圖 B。
逐選項分析
A✕
此結構為鄰胺基苯甲酸環上的羥基化產物，並非 Meclofenamic acid 的主要活性代謝物。
B✓ 正確
此結構為 Meclofenamic acid 的 3-甲基被氧化成羥甲基 (-CH2OH) 的產物，是具有藥理活性的主要代謝物。
C✕ 陷阱
此結構將原本的羧基 (-COOH) 還原成羥甲基 (-CH2OH)，這不是體內常見的氧化代謝途徑，且會喪失酸性及活性。
D✕
此結構為二氯甲基苯環上的羥基化產物，並非產生主要活性的代謝途徑。
Meclofenamic acid 代謝途徑比較
| 代謝反應 | 結構變化 | 活性狀態 |
|---|
| 甲基氧化 (第一步) | -CH3 變為 -CH2OH | 具有抗發炎活性 (活性代謝物) |
| 甲基氧化 (第二步) | -CH2OH 變為 -COOH | 失去活性 (非活性代謝物) |
| 芳香環羥基化 | 苯環上增加 -OH | 通常為非活性或次要代謝物 |
| 葡萄糖醛酸結合 | 與 Glucuronic acid 結合 | 增加水溶性以利排泄 (無活性) |
考生容易將代謝直覺聯想為『芳香環羥基化』或『失去活性』。在 Fenamate 類 NSAIDs 中，含有甲基的衍生物（如 Mefenamic acid, Meclofenamic acid）常會先將苄位甲基氧化成羥甲基，此中間產物仍具備顯著的藥理活性，是常考的特殊代謝考點。 
