依據 CDK4/6 inhibitors的 SAR,下列何種基團可與hinge region adenine site結合?
A2-aminopyrimidine正確答案
B2-hydroxyacetic acid
Cpiperazine
Dstilbene
答案與詳解
2-aminopyrimidine 的 N1 與 2-NH2 可分別與 hinge region 骨架形成接受者/給予者雙氫鍵,完美模擬 ATP 中 adenine 與激酶的結合模式,是 palbociclib、ribociclib、abemaciclib 共同的核心藥效團。
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