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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)11577單選題

下列何種藥物較不會代謝生成具肝毒性的quinoneimine?

A
選項 A
B
選項 B
C
選項 C
選項 D
答案與詳解
D
正確答案
Quinoneimine 由游離苯胺(Ar-NH-Ar 或 Ar-NH₂)經 CYP450 氧化生成,具肝毒性;醯胺(Ar-NH-CO-)的氮原子因共振穩定,不易被氧化成 quinoneimine。

為什麼答案是 D

結構中氮原子位於醯胺基團(-NH-CO-)中,醯胺氮因與羰基共振而電子密度降低,親核性與可氧化性大幅減少,故不易經 CYP450 代謝生成 quinoneimine,肝毒性風險較低。

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