專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 80 題單選題
下列有關bortezomib之敘述,何者錯誤?
A為 boronic acid衍生物
B結構具 pyrazine環
C為酪胺酸激酶抑制劑正確答案
D可治療多發性骨髓瘤
C正確答案
Bortezomib 是蛋白酶體(proteasome)抑制劑,非酪胺酸激酶抑制劑,用於多發性骨髓瘤。
為什麼答案是 C
錯誤(本題要選)。Bortezomib 為 26S proteasome inhibitor(蛋白酶體抑制劑),不是 tyrosine kinase inhibitor。TKI 字尾通常為 -tinib (如 imatinib),proteasome inhibitor 字尾為 -zomib。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Bortezomib 是蛋白酶體(proteasome)抑制劑,非酪胺酸激酶抑制劑,用於多發性骨髓瘤。
記憶口訣:Bortezomib = Boronic acid + 26S Proteasome 抑制劑(-zomib 字尾代表 proteasome inhibitor)。
逐選項分析
A✕
正確。Bortezomib 含 boronic acid (-B(OH)₂) 官能基,硼原子與 proteasome 活性位 threonine 的羥基形成可逆共價鍵,是其抑制機轉關鍵。
B✕
正確。Bortezomib 結構末端含 pyrazine-2-carboxamide (吡嗪環),是其特徵結構之一。
C✓ 正確
錯誤(本題要選)。Bortezomib 為 26S proteasome inhibitor(蛋白酶體抑制劑),不是 tyrosine kinase inhibitor。TKI 字尾通常為 -tinib (如 imatinib),proteasome inhibitor 字尾為 -zomib。
D✕
正確。Bortezomib 為治療 multiple myeloma(多發性骨髓瘤)及 mantle cell lymphoma 的第一線藥物,抑制 NF-κB 路徑造成癌細胞凋亡。
-zomib 家族 Proteasome Inhibitors
| 藥名 | 官能基 | 可逆性 | 給藥途徑 |
|---|
| Bortezomib | Boronic acid | 可逆 | SC/IV |
| Carfilzomib | Epoxyketone | 不可逆 | IV |
| Ixazomib | Boronic acid | 可逆 | 口服 |
考選部最愛把 proteasome inhibitor 偷換成 tyrosine kinase inhibitor!兩者字尾規則不同:-zomib 是蛋白酶體,-tinib 才是酪胺酸激酶。雖然都治血液腫瘤,機轉完全不同,不要被「都是標靶藥」混淆。