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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11375單選題

下列何者屬於proteasome抑制劑前驅藥?

選項 A
B
選項 B
C
選項 C
D
選項 D
答案與詳解
A
正確答案
Proteasome 抑制劑中,硼酸基團被酯化(環狀酯)者為前驅藥(prodrug),游離硼酸 -B(OH)₂ 者為直接活性藥物。

為什麼答案是 A

結構中硼原子與兩個氧形成環狀酯(連接到含 CH₂COOH 的碳),硼酸基團被酯化保護,屬於前驅藥形式。此為 bortezomib 的酯化前驅藥設計,口服後在體內水解釋放活性硼酸抑制劑。

載入中…

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