專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 14 題單選題
關於降血糖藥sulfonylureas之敘述,下列何者正確?
A主要機轉為抑制胰臟 $\beta$ 細胞之ATP依賴型鉀離子通道正確答案
Btolbutamide之作用強度(potency)明顯高於glyburide
C主要用於治療第一型糖尿病
D只能以注射方式給藥才有療效
A正確答案
Sulfonylureas(磺醯脲類)藉由阻斷胰臟β細胞ATP依賴型鉀離子通道,促進胰島素分泌,為口服第二型糖尿病用藥。
為什麼答案是 A
正確。SU與β細胞上的SUR1受體結合,抑制(關閉)ATP依賴型鉀離子通道(K-ATP),造成細胞膜去極化、電位依賴型鈣通道開啟、鈣內流,進而刺激胰島素釋放,這是其核心機轉。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Sulfonylureas(磺醯脲類)藉由阻斷胰臟β細胞ATP依賴型鉀離子通道,促進胰島素分泌,為口服第二型糖尿病用藥。
記住SU=「關K通道→去極化→Ca流入→放胰島素」,需有功能β細胞,故只用於第二型且口服。
逐選項分析
A✓ 正確
正確。SU與β細胞上的SUR1受體結合,抑制(關閉)ATP依賴型鉀離子通道(K-ATP),造成細胞膜去極化、電位依賴型鈣通道開啟、鈣內流,進而刺激胰島素釋放,這是其核心機轉。
B✕ 陷阱
錯誤。potency(效價強度)剛好相反,第二代的glyburide(glibenclamide)效價明顯高於第一代的tolbutamide,使用劑量更低。新一代SU普遍效價較高、副作用較少。
C✕
錯誤。SU需仰賴尚有功能的β細胞分泌胰島素,故用於第二型糖尿病。第一型糖尿病β細胞已被破壞、無法分泌胰島素,SU無效,須補充外源性胰島素。
D✕
錯誤。Sulfonylureas為口服降血糖藥(oral hypoglycemic agents),口服即有良好吸收與療效,並非只能注射。需注射者為胰島素本身。
口服降血糖藥機轉速記
| 藥物類別 | 代表藥 | 主要機轉 | 適應症 |
|---|
| Sulfonylureas | glyburide、tolbutamide | 關閉β細胞K-ATP通道→促胰島素分泌 | 第二型 |
| Biguanides | metformin | 降肝醣輸出、增胰島素敏感性 | 第二型首選 |
| TZDs | pioglitazone | 活化PPAR-γ增敏感性 | 第二型 |
| DPP-4抑制劑 | sitagliptin | 增加incretin作用 | 第二型 |
B選項把效價強度寫反了——第二代glyburide效價高於第一代tolbutamide。考生若只記「tolbutamide是經典SU」容易誤以為它最強。記住「新一代藥效價高、用量小」即可破解。