專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 67 題單選題
胰島素類似物glargine與胰島素之結構不同處為何?
AA鏈:無改變;B鏈:B28 Pro→Lys,B29 Lys→Pro
BA鏈:A21 Asn→Gly;B鏈:增加B31 Arg及B32 Arg正確答案
CA鏈:無改變;B鏈:B28 Pro→Asp
DA鏈:無改變;B鏈:移除B30 Thr及B29 Lys乙醯化(14碳脂肪酸)
B正確答案
Glargine 為長效型胰島素,其結構改變為 A鏈 A21 Asn→Gly,且 B鏈末端增加兩個 Arg (B31, B32),藉此改變等電點使其在皮下沉澱緩慢釋放。
為什麼答案是 B
此為 Insulin glargine 的結構。A21 換成 Glycine,B 鏈增加兩個 Arginine。這使得等電點從 5.4 移至 6.7,注射到中性皮下組織後會形成微沉澱,緩慢釋放,屬於「長效型」胰島素。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Glargine 為長效型胰島素,其結構改變為 A鏈 A21 Asn→Gly,且 B鏈末端增加兩個 Arg (B31, B32),藉此改變等電點使其在皮下沉澱緩慢釋放。
字根記憶法:Glargine = Gly + Arg。直接找選項中有 Gly (A21) 和 Arg (B31, B32) 的選項,秒選 B。
逐選項分析
A✕
此為 Insulin lispro 的結構。將 B28 的 Proline 與 B29 的 Lysine 互換,藉此減少胰島素分子間的聚合,屬於「速效型」胰島素。
B✓ 正確
此為 Insulin glargine 的結構。A21 換成 Glycine,B 鏈增加兩個 Arginine。這使得等電點從 5.4 移至 6.7,注射到中性皮下組織後會形成微沉澱,緩慢釋放,屬於「長效型」胰島素。
C✕
此為 Insulin aspart 的結構。將 B28 的 Proline 替換為 Aspartic acid (Asp),同樣為了減少聚合,屬於「速效型」胰島素。
D✕ 陷阱
此為 Insulin detemir 的結構。移除 B30 Thr,並在 B29 Lys 加上 14碳脂肪酸 (myristic acid)。脂肪酸鏈可增加與白蛋白的結合,延長作用時間,屬於「長效型」胰島素。
常見胰島素類似物 (Insulin Analogs) 結構與特性
| 藥物名稱 | 藥效分類 | 結構改變 | 記憶口訣 |
|---|
| Lispro | 速效型 | B28 Pro 與 B29 Lys 互換 | Lis-Pro = Lys-Pro 互換 |
| Aspart | 速效型 | B28 Pro 換成 Asp | Aspart = 換成 Asp |
| Glargine | 長效型 | A21 換 Gly,B鏈加 2個 Arg | Glargine = Gly + Arg |
| Detemir | 長效型 | B29 加上 14碳脂肪酸 | Detemir = 滴(D)脂肪酸 |
國考極愛將不同胰島素類似物的結構修飾互相張冠李戴。考生必須將藥名與其對應的胺基酸縮寫建立連結(如 Lispro 對應 Lys/Pro,Aspart 對應 Asp,Glargine 對應 Gly/Arg)。