專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 54 題單選題
下列抗癲癇藥中,那些屬於前驅藥?①topiramate ②thiopental ③primidone ④fosphenytoin
B正確答案
前驅藥(prodrug)需經體內代謝活化才有藥效。primidone代謝成phenobarbital,fosphenytoin代謝成phenytoin。
為什麼答案是 B
③primidone在肝臟代謝為phenobarbital與PEMA才發揮抗癲癇作用;④fosphenytoin為phenytoin的水溶性磷酸酯前驅藥,注射後由磷酸酶水解成phenytoin。兩者均為前驅藥。
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完整詳解
Pro · 無限重點 前驅藥(prodrug)需經體內代謝活化才有藥效。primidone代謝成phenobarbital,fosphenytoin代謝成phenytoin。
記「fos-」開頭幾乎都是前驅藥(fosphenytoin→phenytoin);primidone→phenobarbital為經典前驅藥。
逐選項分析
A✕
①topiramate本身即具活性,非前驅藥;②thiopental為短效巴比妥類靜脈麻醉劑,本身有活性,非前驅藥。兩者皆錯。
B✓ 正確
③primidone在肝臟代謝為phenobarbital與PEMA才發揮抗癲癇作用;④fosphenytoin為phenytoin的水溶性磷酸酯前驅藥,注射後由磷酸酶水解成phenytoin。兩者均為前驅藥。
C✕ 陷阱
④fosphenytoin正確是前驅藥,但①topiramate本身具活性、非前驅藥,配對錯誤。屬常見混淆陷阱。
D✕
③primidone正確是前驅藥,但②thiopental本身具麻醉活性、非前驅藥,配對錯誤。
抗癲癇藥前驅藥對照
| 藥物 | 是否前驅藥 | 活性代謝物/說明 |
|---|
| topiramate | 否 | 本身即具活性 |
| thiopental | 否 | 短效巴比妥麻醉劑,本身有活性 |
| primidone | 是 | 代謝為phenobarbital + PEMA |
| fosphenytoin | 是 | 水解為phenytoin(水溶性前驅藥) |
本題易誤選C或D,因fosphenytoin與primidone確為前驅藥,但會被搭配活性藥物(topiramate、thiopental)混淆。關鍵在認清「前驅藥需體內轉化」的定義,逐一判斷四者。