專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 77 題單選題考點:前驅藥物水解考點:水解位置陷阱
下列何者是抗流感藥baloxavir marboxil(結構如下圖)的活性代謝物?
1 / 5A(見題目圖)正確答案
B(見題目圖)
C(見題目圖)
D(見題目圖)
A正確答案
baloxavir marboxil 為前驅藥物,經酯酶水解 methyl ester 側鏈後,生成活性代謝物 baloxavir(pyridone ring 上為 -OH)。
逐選項解析
A(見題目圖)前驅藥物水解✓ 正確
pyridone ring 上為 -OH,即 baloxavir 活性代謝物。baloxavir marboxil 的 methyl ester 側鏈(-OCH2OCOOCH3)經體內酯酶完全水解,生成游離酚羥基形式,此為抑制流感病毒 cap-dependent endonuclease 的活性分子。
B(見題目圖)水解位置陷阱✕ 易錯陷阱
pyridone ring 上為 -OCH2OH(羥甲基醚),這是部分水解的中間產物概念,但並非 baloxavir marboxil 的主要活性代謝路徑。考選部常以「看起來像水解但水解位置不對」作為陷阱。
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