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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11377單選題

下列何者是抗流感藥baloxavir marboxil(結構如下圖)的活性代謝物?

題目附圖
A(見題目圖)正確答案
B(見題目圖)
C(見題目圖)
D(見題目圖)
答案與詳解
A
正確答案
Baloxavir marboxil 是一種前驅藥,經體內酯酶水解並脫去甲醛後,會形成具有游離烯醇羥基(-OH)的活性代謝物 baloxavir。

為什麼答案是 A

此為活性代謝物 baloxavir。前驅藥 baloxavir marboxil 經酯酶水解並自發脫去甲醛後,暴露出游離的烯醇羥基(-OH),此結構能螯合病毒內切酶的金屬離子,發揮抗病毒活性。

考點:前驅藥活化考點:不穩定中間體考點:CYP450代謝
載入中…

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