專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 42 題單選題
經聚乙二醇化（PEGylation）之蛋白藥物，其PEG主要鍵結於何者胺基酸？
Acysteine
Baspartic acid
Clysine正確答案
Dglutamine
C正確答案
PEGylation 最常透過 lysine 側鏈的 ε-胺基進行共價鍵結，故選 C。
為什麼答案是 C
lysine 側鏈具 ε-胺基（-NH₂），反應性高且在蛋白質表面分布廣，活化型 PEG（如 NHS ester、aldehyde）最常與胺基形成共價鍵，是 PEGylation 最主要的鍵結位點。
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完整詳解
Pro · 無限重點 PEGylation 最常透過 lysine 側鏈的 ε-胺基進行共價鍵結，故選 C。
記關鍵字：PEG 接「胺基」→ lysine 側鏈帶 -NH₂，是最常見的鍵結標靶。
逐選項分析
A✕ 陷阱
cysteine 含游離 -SH（硫醇基），是「site-specific PEGylation」常用的標靶（如 maleimide 化學）。但題目問「主要」鍵結胺基酸，傳統與最常見方式仍是 lysine 的胺基，故非正解。
B✕
aspartic acid 側鏈為羧酸基（-COOH），帶負電，並非 PEG 活化試劑（多針對胺基）的主要反應位點，故非正解。
C✓ 正確
lysine 側鏈具 ε-胺基（-NH₂），反應性高且在蛋白質表面分布廣，活化型 PEG（如 NHS ester、aldehyde）最常與胺基形成共價鍵，是 PEGylation 最主要的鍵結位點。
D✕
glutamine 側鏈為醯胺基（-CONH₂），化學上相對惰性，並非 PEG 活化試劑的標準反應標靶，故非正解。
PEGylation 常見鍵結位點
| 胺基酸 | 反應官能基 | PEG 活化試劑 | 特性 |
|---|
| Lysine | ε-胺基 (-NH₂) | NHS ester / aldehyde | 最主要、最常見 |
| Cysteine | 硫醇基 (-SH) | maleimide | 定點接合、產物均一 |
| N端 | α-胺基 | aldehyde (還原胺化) | 可控位點 |
cysteine 是新一代定點 PEGylation 的熱門標靶，易被誤選。但題幹問「主要」鍵結胺基酸，指的是傳統與最廣泛使用的方式——透過 lysine 的 ε-胺基。看到「主要」要選最普遍者，不是最新穎者。 
