專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 48 題單選題
局部麻醉劑具有下列何種性質，可使其作用變快，毒性變低？
A高脂溶性，高pKa值
B低脂溶性，低pKa值
C高脂溶性，低pKa值正確答案
D低脂溶性，高pKa值
C正確答案
局麻劑高脂溶性→易穿透神經膜→作用強；低pKa→生理pH下非離子型多→起效快，毒性相對較低。
為什麼答案是 C
高脂溶性提升膜穿透力與效價，低pKa使生理pH下非離子型比例高、穿透快而起效迅速，整體有利於快速作用且相對毒性較低，為最佳組合，符合題意。
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完整詳解
Pro · 無限重點 局麻劑高脂溶性→易穿透神經膜→作用強；低pKa→生理pH下非離子型多→起效快，毒性相對較低。
記憶：作用「快」靠低pKa（非離子型穿透快），作用「強」靠高脂溶性。要快又安全選高脂溶+低pKa。
逐選項分析
A✕ 陷阱
高脂溶性確實增強穿透力與效價，但高pKa使生理pH下離子型比例增加，非離子型減少，導致穿透速率慢、起效變慢，不符合「作用變快」的條件。
B✕
低pKa有助起效快，但低脂溶性使藥物難以穿透神經細胞膜，效價降低、需較高劑量，反而不利且不符題意對快速作用的要求。
C✓ 正確
高脂溶性提升膜穿透力與效價，低pKa使生理pH下非離子型比例高、穿透快而起效迅速，整體有利於快速作用且相對毒性較低，為最佳組合，符合題意。
D✕
低脂溶性穿透差、效價低，高pKa又使非離子型減少、起效慢，兩項條件皆不利於作用變快，是與正解完全相反的組合。
局部麻醉劑理化性質與藥效關係
| 性質 | 影響面向 | 高值結果 | 低值結果 |
|---|
| 脂溶性 | 效價/穿透 | 效價強、穿透好 | 效價弱、穿透差 |
| pKa | 起效速度 | 非離子型少、起效慢 | 非離子型多、起效快 |
| 蛋白結合 | 作用時間 | 作用時間長 | 作用時間短 |
考生易誤把高pKa當作好性質。其實pKa越接近生理pH(越低)，非離子型越多，穿透越快、起效越快。脂溶性與pKa分別主導「強度」與「速度」，須分清兩者，勿混為一談。 
