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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11363單選題

Eptifibatide(如下圖結構)的那個部分,可與fibrinogen競爭結合GPIIb/IIIa受體?

題目附圖
A正確答案
B
C
D
答案與詳解
A
正確答案
Eptifibatide以含Arg-Gly-Asp(RGD)類似序列的①部分(含胍基側鏈=Arg模擬)競爭結合GPIIb/IIIa受體,阻斷fibrinogen結合。

為什麼答案是 A

圖中①區域清楚標出帶有胍基(H₂N-C(=NH)-NH-)的側鏈,這是模擬Arg-Gly-Asp(RGD)序列中精胺酸(Arg)的關鍵藥效基團。Eptifibatide本質上是KGD(Lys-Gly-Asp)模擬物,此胍基修飾使其能高親和力競爭GPIIb/IIIa上的RGD結合位,阻斷fibrinogen與血小板受體結合,發揮抗血小板凝集效果。

考點:RGD模擬/GPIIb-IIIa拮抗考點:Trp殘基/疏水構形考點:Asn醯胺基/非競爭基團考點:二硫鍵/環狀構形穩定
載入中…

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