Eptifibatide(如下圖結構)的那個部分,可與fibrinogen競爭結合GPIIb/IIIa受體?

A①正確答案
B②
C③
D④
答案與詳解

圖中①區域清楚標出帶有胍基(H₂N-C(=NH)-NH-)的側鏈,這是模擬Arg-Gly-Asp(RGD)序列中精胺酸(Arg)的關鍵藥效基團。Eptifibatide本質上是KGD(Lys-Gly-Asp)模擬物,此胍基修飾使其能高親和力競爭GPIIb/IIIa上的RGD結合位,阻斷fibrinogen與血小板受體結合,發揮抗血小板凝集效果。
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