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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11349單選題

下列有關morphine的敘述,何者錯誤?

AN-methyl以N-phenethyl取代,會增加鎮痛活性
B14β導入OH基後,極性增加而不易穿過BBB,導致鎮痛活性降低正確答案
C成癮性(addiction)與其在mu受體的作用相關
D便秘的副作用不產生耐受性,長期使用需特別注意
答案與詳解
B
正確答案
Morphine的SAR:14位導入OH基(如oxymorphone)反而增強活性,並非降低,B為錯誤敘述。

為什麼答案是 B

14β位導入OH基(如oxymorphone、naloxone)實際上是「增強」與mu受體的結合及鎮痛活性,而非降低。題目說活性降低為錯誤,故選B。極性增加雖影響BBB通透,但整體活性反而上升。

考點:N取代基SAR考點:14-OH增強活性考點:mu受體成癮考點:便秘無耐受性
載入中…

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