專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學113 年第 2 題單選題
嗜鉻細胞瘤(pheochromocytoma)病人在外科手術前1~3週, 常會使用phenoxybenzamine,是因為此藥物對alpha-adrenoceptor的何種作用方式?
Ainverse agonist
Birreversible antagonist正確答案
Ccompetitive antagonist
Dspare receptor agonist
B正確答案
Phenoxybenzamine 是一種不可逆的 α 受體拮抗劑,透過共價鍵與受體結合,能有效防止嗜鉻細胞瘤手術時因大量兒茶酚胺釋放而引發的高血壓危機。
為什麼答案是 B
Phenoxybenzamine 會與 α 受體形成牢固的「共價鍵」,屬於不可逆拮抗劑 (irreversible antagonist)。即使腫瘤釋放極高濃度的兒茶酚胺,也無法將其從受體上競爭下來,能穩定控制術前血壓。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Phenoxybenzamine 是一種不可逆的 α 受體拮抗劑,透過共價鍵與受體結合,能有效防止嗜鉻細胞瘤手術時因大量兒茶酚胺釋放而引發的高血壓危機。
看到 Phenoxybenzamine 就要直覺聯想「不可逆 (irreversible)」、「共價鍵」以及「嗜鉻細胞瘤術前用藥」。
逐選項分析
A✕
Phenoxybenzamine 屬於拮抗劑 (antagonist),本身不具備內生性活性,不會引起受體的反向反應,因此不是反轉致效劑 (inverse agonist)。
B✓ 正確
Phenoxybenzamine 會與 α 受體形成牢固的「共價鍵」,屬於不可逆拮抗劑 (irreversible antagonist)。即使腫瘤釋放極高濃度的兒茶酚胺,也無法將其從受體上競爭下來,能穩定控制術前血壓。
C✕ 陷阱
Phentolamine 才是可逆的競爭性拮抗劑 (competitive antagonist)。若術前使用競爭性拮抗劑,手術擠壓腫瘤釋放大量兒茶酚胺時,藥物可能會被競爭掉而導致血壓失控。
D✕
Phenoxybenzamine 是拮抗劑而非致效劑 (agonist)。備用受體 (spare receptor) 的概念通常用於解釋為何不可逆拮抗劑在低劑量時仍可能達到最大效應,但並非此藥物的作用分類。
嗜鉻細胞瘤常用 α 阻斷劑比較
| 藥物名稱 | 作用機制 | 結合方式 | 臨床應用時機 |
|---|
| Phenoxybenzamine | 不可逆、非競爭性拮抗 | 共價鍵 (Covalent bond) | 術前 1-3 週準備 (長期控血壓) |
| Phentolamine | 可逆、競爭性拮抗 | 非共價鍵 | 術中高血壓危機處理 (短效急救) |
國考極愛把 Phenoxybenzamine 和 Phentolamine 放在一起混淆。記住口訣:Phenoxybenzamine 名字比較「長」,所以作用時間「長」,是「不可逆」的術前用藥。