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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10580單選題

【承上題前情】 下列化合物①-④具有何種作用? 承上題,那一個化合物是GABA轉胺酶之不可逆(irreversible)抑制劑?

題目附圖
A
B正確答案
C
D
答案與詳解
B
正確答案
化合物②含乙烯基(vinyl group),可與GABA轉胺酶活性位點形成共價鍵,為不可逆(mechanism-based)抑制劑,即Vigabatrin的結構原型。

為什麼答案是 B

化合物②即Vigabatrin(γ-vinyl GABA):圖中可見乙烯基(CH2=CH-)接在γ碳上,NH3⁺與COO⁻為兩性離子。乙烯基作為Michael受體,與GABA-AT活性位點PLP形成不可逆共價鍵,屬mechanism-based(suicide)inhibitor。

考點:GABA結構/受質考點:Vigabatrin不可逆抑制考點:GABA環狀類似物考點:噻吩類複雜結構
載入中…

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