專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學105 年第 6 題單選題
有關Penicillins之藥物動力學之敘述，下列何者正確？
ABenzathine penicillin可以靜脈注射方式給藥
BPiperacillin可以口服方式治療細菌感染
C大多數Penicillins由肝臟代謝後再經腎臟排出
D腦膜炎發生時Penicillin G可進入腦脊髓液達有效治療濃度正確答案
D正確答案
Penicillins主要經腎臟原型排出，腦膜發炎時血腦障壁通透性增加，Penicillin G可達CSF治療濃度。
為什麼答案是 D
正確。Penicillin G在正常情況下不易通過血腦障壁，但腦膜發炎(meningitis)時通透性增加，加上高劑量給藥可使CSF達到有效治療濃度，故為腦膜炎用藥之一。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Penicillins主要經腎臟原型排出，腦膜發炎時血腦障壁通透性增加，Penicillin G可達CSF治療濃度。
記住：盤尼西林多數不經肝代謝、原型由腎排出；腦膜炎時PCN G才進得去腦脊髓液。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Benzathine penicillin是長效型儲庫製劑，只能深部肌肉注射(IM)，緩慢釋放維持低濃度數週。絕不可靜脈注射，否則可能造成嚴重血管或心肺栓塞反應。
B✕
Piperacillin屬廣效抗綠膿桿菌penicillin，口服吸收差，臨床須以注射(IV/IM)方式給藥，無法口服治療感染。常與tazobactam合用對抗β-lactamase。
C✕ 陷阱
錯誤。大多數penicillins以原型(unchanged)經腎臟排出，主要透過腎小管主動分泌(可被probenecid抑制以延長作用)，並非經肝臟代謝後排出。
D✓ 正確
正確。Penicillin G在正常情況下不易通過血腦障壁，但腦膜發炎(meningitis)時通透性增加，加上高劑量給藥可使CSF達到有效治療濃度，故為腦膜炎用藥之一。
Penicillins 給藥途徑與動力學重點
| 藥物 | 給藥途徑 | 特性 | 排泄 |
|---|
| Penicillin G | IV/IM | 酸不穩、口服差 | 腎臟原型 |
| Penicillin V | 口服 | 酸穩定 | 腎臟原型 |
| Benzathine PCN | 深部IM(禁IV) | 長效儲庫 | 緩慢釋放 |
| Piperacillin | IV/IM | 抗綠膿、廣效 | 腎臟原型 |
C選項是經典陷阱：把penicillins的排泄機制說成肝代謝。事實上多數penicillins以原型經腎臟(腎小管分泌)排出，這也是probenecid能延長其作用的原因。A選項則混淆Benzathine PCN的給藥途徑(只能IM不可IV)。 
