下列何者為阿片受體的affinity labeling agent?

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答案與詳解

圖B為naltrexone骨架(含cyclopropylmethyl氮取代、C-14 OH)在C-6位以胺基連接一條反式α,β-不飽和二酯側鏈(-NH-CO-CH=CH-COOMe,即fumarate半酯醯胺型Michael acceptor)。此α,β-不飽和羰基為強親電性Michael acceptor,可與受體Cys或Lys等親核胺基酸形成不可逆共價鍵,符合affinity labeling agent的雙重要素:配體親和性+共價反應性。此類化合物即文獻中已知的naltrexone-based affinity label(如SUPERFIT系列)。
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