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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10551單選題

下列何者為阿片受體的affinity labeling agent?

A
選項 A
選項 B
C
選項 C
D
選項 D
答案與詳解
B
正確答案
阿片受體 affinity labeling agent 需具備受體結合基團 + 反應性基團(如 Michael acceptor),選項 B 含 α,β-不飽和酯可與受體親核基團共價結合。

為什麼答案是 B

此為 β-funaltrexamine (β-FNA),在 naltrexone 的 6 位引入 fumaramate 基團,含 α,β-不飽和酯(Michael acceptor),可與 μ 阿片受體的親核基團(如巰基)形成共價鍵,為經典 affinity labeling agent。

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