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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10551單選題

下列何者為阿片受體的affinity labeling agent?

題目附圖
AA
BB正確答案
CC
DD
答案與詳解
B
正確答案
阿片受體的affinity labeling agent需含有親和性結合基(與受體結合)及共價反應基(不可逆標記),選項B在naltrexone骨架上附加含α,β-不飽和酯的親電性Michael acceptor側鏈,可與受體親核基形成共價鍵。

為什麼答案是 B

圖B為naltrexone骨架(含cyclopropylmethyl氮取代、C-14 OH)在C-6位以胺基連接一條反式α,β-不飽和二酯側鏈(-NH-CO-CH=CH-COOMe,即fumarate半酯醯胺型Michael acceptor)。此α,β-不飽和羰基為強親電性Michael acceptor,可與受體Cys或Lys等親核胺基酸形成不可逆共價鍵,符合affinity labeling agent的雙重要素:配體親和性+共價反應性。此類化合物即文獻中已知的naltrexone-based affinity label(如SUPERFIT系列)。

考點:阿片拮抗劑結構考點:Affinity label共價標記考點:吲哚融合阿片配體考點:Bivalent配體二聚體
載入中…

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