專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學105 年第 29 題單選題
抗焦慮藥物buspirone是屬於下列何種受體之部分致效劑（partial agonist）？
A5-HT1A正確答案
B5-HT1B
C5-HT1C
D5-HT1D
A正確答案
Buspirone 是 5-HT1A 受體的部分致效劑（partial agonist），同時也是 D2 受體的部分拮抗劑，不產生苯二氮平類的依賴性與鎮靜效果。
為什麼答案是 A
Buspirone 的主要作用機制是選擇性作用於 5-HT1A 受體，作為部分致效劑（partial agonist）。5-HT1A 受體廣泛分布於海馬迴與杏仁核等與焦慮相關的腦區，buspirone 藉由此機制發揮抗焦慮效果，但不具有苯二氮平類的鎮靜、肌肉鬆弛或依賴性副作用。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Buspirone 是 5-HT1A 受體的部分致效劑（partial agonist），同時也是 D2 受體的部分拮抗劑，不產生苯二氮平類的依賴性與鎮靜效果。
記憶口訣：「Buspirone → Bus → 1A」，5-HT1A 是焦慮調控的關鍵受體，buspirone 就是靠它發揮抗焦慮效果。
逐選項分析
A✓ 正確
Buspirone 的主要作用機制是選擇性作用於 5-HT1A 受體，作為部分致效劑（partial agonist）。5-HT1A 受體廣泛分布於海馬迴與杏仁核等與焦慮相關的腦區，buspirone 藉由此機制發揮抗焦慮效果，但不具有苯二氮平類的鎮靜、肌肉鬆弛或依賴性副作用。
B✕ 陷阱
5-HT1B 受體主要分布於突觸前末梢，作為自體受體調節血清素釋放。Buspirone 對 5-HT1B 受體無主要臨床相關的部分致效劑作用，此選項容易因血清素受體亞型相似性而混淆。
C✕
5-HT1C（現已重新命名為 5-HT2C）受體與食慾調節、情緒有關，但 buspirone 的主要作用靶點並非此受體，與 buspirone 抗焦慮機制無直接關聯。
D✕
5-HT1D 受體主要見於腦血管及三叉神經末梢，是翠普坦類（triptans）藥物治療偏頭痛的作用靶點，與 buspirone 的抗焦慮機制無關。
Buspirone 藥理特性總整理
| 特性 | Buspirone | Benzodiazepines（對照） |
|---|
| 作用受體 | 5-HT1A（partial agonist）＋D2（partial antagonist） | GABA-A受體（正調節劑） |
| 起效時間 | 需 1-2 週才顯效 | 立即見效 |
| 鎮靜作用 | 無明顯鎮靜 | 明顯鎮靜 |
| 依賴性 | 低，幾乎無依賴 | 有身體依賴風險 |
| 肌肉鬆弛 | 無 | 有 |
| 適應症 | 廣泛性焦慮症（GAD） | 急性焦慮、失眠、癲癇等 |
5-HT1 家族受體亞型（1A、1B、1C/2C、1D）命名相近，考試最愛在此設陷。關鍵區分：1A 管焦慮（buspirone）、1B/1D 管偏頭痛（triptans）。另外 5-HT1C 已更名為 5-HT2C，出現於選項時也是常見混淆點。 
