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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10567單選題

下列何者是loratidine的代謝物(metabolite)?

題目附圖
AA
BB
CC
DD正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Loratadine(氯雷他定)經CYP3A4/2D6去乙氧羰基化代謝,生成活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL),即去除N-CO₂CH₂CH₃後的三環哌啶結構。

為什麼答案是 D

圖中D為三環骨架(苯并環庚烯稠合吡啶環)+4-氯苯+哌啶,哌啶N上僅剩NH(無任何取代基)。這正是loratadine去除乙氧羰基(-CO₂CH₂CH₃)後的主要活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL),由CYP3A4/2D6催化,亦是loratadine本身藥理活性的重要貢獻者。

考點:結構辨識錯誤考點:fexofenadine干擾考點:羥基化代謝物考點:DCL主要代謝物
載入中…

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黑皮