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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學105 年第 2 題單選題

關於部分致效劑(partial agonists)之敘述,下列何者正確?

A和完全致效劑(full agonists)相比,部分致效劑即使完全占有受體也只能有較低的反應正確答案
B引起的劑量反應曲線和完全致效劑相同
C部分致效劑無法產生最大反應之因是其受體之親和力較低
D部分致效劑不能被拮抗劑所對抗
答案與詳解
A
正確答案
部分致效劑即使佔滿全部受體,最大反應仍低於完全致效劑,關鍵在於內在活性(efficacy)較低,而非親和力問題。

逐選項解析

A和完全致效劑(full agonists)相比,部分致效劑即使完全占有受體也只能有較低的反應✓ 正確
B引起的劑量反應曲線和完全致效劑相同✕ 錯誤
錯誤。劑量反應曲線不同:部分致效劑的曲線最大反應(Emax)較低,呈現平台較矮的形狀,與完全致效劑能達到的高平台明顯不同。
C部分致效劑無法產生最大反應之因是其受體之親和力較低✕ 易錯陷阱
錯誤陷阱。無法達到最大反應的原因是「內在活性(efficacy)較低」,而非「親和力(affinity)較低」。混淆 affinity 與 efficacy 是常見考點,親和力決定佔據受體的能力,效能才決定反應大小。
D部分致效劑不能被拮抗劑所對抗✕ 錯誤

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