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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11156單選題

下圖結構藥物的生體可用率會隨劑量增加而降低,此與下列何者最有關連?

題目附圖
Ametabolism
Bwater solubility
Ctransporter正確答案
Dfirst pass effect
答案與詳解
C
正確答案
圖示為Gabapentin(加巴噴丁)的兩性離子結構,其腸道吸收依賴飽和型轉運蛋白LAT1,故生體可用率隨劑量增加而降低。

為什麼答案是 C

Gabapentin的腸道吸收高度依賴大型中性氨基酸轉運蛋白(LAT1/system L transporter),此轉運蛋白數量有限、容易飽和;劑量越高,轉運蛋白越飽和,每單位劑量被吸收的比例越低,生體可用率因此隨劑量增加而下降。

考點:代謝/腎排泄考點:水溶性/吸收考點:飽和型轉運蛋白考點:首渡效應
載入中…

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