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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學105 年第 1 題單選題考點:親水性β-blocker考點:抗精神病藥

下列藥物何者口服最易產生首渡效應(first-pass effect)?

AAtenolol
BHaloperidol
CLidocaine正確答案
DDigoxin
答案與詳解
C
正確答案
Lidocaine 口服後首渡代謝極高(約70%被肝臟代謝),故臨床上不能口服而採注射給藥。

逐選項解析

AAtenolol親水性β-blocker✕ 易錯陷阱
Atenolol 是親水性 β-blocker,主要經腎臟排除,幾乎不經肝臟代謝,首渡效應低,生體可用率反而相對穩定。常拿來和高首渡的 Propranolol 對比。
BHaloperidol抗精神病藥✕ 錯誤
Haloperidol 雖有肝代謝,但其口服首渡效應不及 Lidocaine 顯著,仍可口服使用,生體可用率約60%上下,並非首渡效應最強者。
CLidocaine✓ 正確
DDigoxin✕ 錯誤

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