專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學105 年第 78 題單選題
下列何者為mineralocorticoid receptor antagonist,可用於治療Conn syndrome?
A正確答案
Spironolactone 是 mineralocorticoid receptor antagonist,結構特徵為 C7 硫代乙酸酯基團與 γ-內酯環,用於治療 Conn syndrome(原發性醛固酮增多症)。
為什麼答案是 A
Spironolactone 結構:類固醇骨架,C7 位有硫代乙酸酯基團(-S-CO-CH3),C17 位有 γ-內酯環。為 mineralocorticoid receptor antagonist,競爭性拮抗醛固酮受體,用於治療 Conn syndrome、心衰竭、水腫。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Spironolactone 是 mineralocorticoid receptor antagonist,結構特徵為 C7 硫代乙酸酯基團與 γ-內酯環,用於治療 Conn syndrome(原發性醛固酮增多症)。
找 spironolactone:類固醇骨架 + C7 位 -S-CO-CH3 + γ-內酯環 = 答案 A
逐選項分析
A✓ 正確
Spironolactone 結構:類固醇骨架,C7 位有硫代乙酸酯基團(-S-CO-CH3),C17 位有 γ-內酯環。為 mineralocorticoid receptor antagonist,競爭性拮抗醛固酮受體,用於治療 Conn syndrome、心衰竭、水腫。
B✕
此結構為 Mifepristone(RU-486),特徵為 C11 位有二甲氨基苯基,C17 位有炔基(-C≡C-CH3)。為 progesterone receptor antagonist,用於藥物流產,非 mineralocorticoid antagonist。
C✕
此結構為 Cortisol(氫化可的松),特徵為 C11、C17 位有羥基,C17 側鏈為 -CO-CH2OH。為天然 glucocorticoid,具糖皮質激素活性,非受體拮抗劑。
D✕
此結構為 Dexamethasone 或 Triamcinolone 類 glucocorticoid,特徵為 C9 位有氟原子,C11、C17 位有羥基。為合成性糖皮質激素,具強效抗炎作用,非 mineralocorticoid antagonist。
類固醇藥物結構辨識
| 藥物 | 結構特徵 | 作用機制 | 臨床用途 |
|---|
| Spironolactone | C7-S-CO-CH3, γ-內酯環 | Mineralocorticoid receptor antagonist | Conn syndrome, 心衰竭 |
| Mifepristone | C11-二甲氨基苯基, C17-炔基 | Progesterone receptor antagonist | 藥物流產 |
| Cortisol | C11-OH, C17-OH, 側鏈-CO-CH2OH | Glucocorticoid agonist | 抗炎, 免疫抑制 |
| Dexamethasone | C9-F, C11-OH, C17-OH | Glucocorticoid agonist | 強效抗炎 |
四個選項均為類固醇骨架,容易混淆。關鍵辨識點:Spironolactone 有獨特的 C7 硫代乙酸酯基團與 γ-內酯環;Mifepristone 有 C11 芳香環與 C17 炔基;Glucocorticoid 有 C11 羥基與 C17 側鏈。