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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學105 年第 65 題單選題

在下列那個位置加入 取代基，最能增加下圖化合物的抗精神病活性？

題目圖片
A1
B2正確答案
C3
D4
答案與詳解
B
正確答案
吩噻𠯤(Phenothiazine)骨架在2位置引入CF3，最能增強抗精神病活性，此為Trifluoperazine等藥物的SAR核心規則。

逐選項解析

A1✕ 錯誤
圖中1位置位於右環苯環靠近N原子一側，此位置取代對抗精神病活性提升效果不顯著，非最佳取代位。
B2✓ 正確
C3✕ 易錯陷阱
3位置為右苯環外側，位置偏移，取代後立體障礙增加，且不符合吩噻𠯤SAR最佳電子效應位置要求，活性提升有限。
D4✕ 錯誤
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