Examly題庫立即開始練習
專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10565單選題

在下列那個位置加入CF3取代基,最能增加下圖化合物的抗精神病活性?

題目附圖
A1
B2正確答案
C3
D4
答案與詳解
B
正確答案
吩噻𠯤(Phenothiazine)骨架在2位置引入CF3,最能增強抗精神病活性,此為Trifluoperazine等藥物的SAR核心規則。

為什麼答案是 B

圖中2位置為右苯環中段,是吩噻𠯤類藥物SAR中最關鍵的取代位置。在2位引入CF3(強拉電子基)可增加整體分子極性與脂溶性平衡,並增強與D2受體的結合力,Trifluoperazine即為2-CF3取代的代表藥物,活性最強。

考點:吩噻𠯤SAR位置考點:2位CF3取代活性最強考點:非最佳SAR位置考點:S鄰近位活性差
載入中…

藥理學與藥物化學 相關題目

想練更多藥理學與藥物化學考古題?

Examly 收錄 38 萬+ 道歷屆題目,每題都有像這樣的精選詳解。免費下載,立即開練。

Download on theApp Store即將推出Google Play
黑皮