專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學105 年第 55 題單選題
大分子生物製劑不適合口服投藥的原因,下列何者錯誤?
Apoor absorption
Bacid lability of peptide bonds
Cslow enzymatic degradation正確答案
Dphysical instability
C正確答案
大分子生物製劑(蛋白質、胜肽)口服會被胃酸破壞、酵素快速分解、吸收差且不穩定,故不適合口服。
為什麼答案是 C
腸胃道中的蛋白酶(pepsin、trypsin等)會「快速」分解蛋白質藥物,應為rapid enzymatic degradation而非slow。酵素分解越快越不利口服,敘述錯誤,為本題答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 大分子生物製劑(蛋白質、胜肽)口服會被胃酸破壞、酵素快速分解、吸收差且不穩定,故不適合口服。
反向題找『錯誤』:酵素分解應為「快速」(rapid),非「slow」,故C錯。
逐選項分析
A✕
大分子蛋白質/胜肽因分子量大、極性高,難以穿過腸道上皮細胞膜,吸收效率極差,確實是口服不適合的原因,敘述正確。
B✕
胃酸環境(低pH)會使胜肽鍵發生酸催化水解,造成蛋白質結構破壞失去活性,acid lability確為口服障礙,敘述正確。
C✓ 正確
腸胃道中的蛋白酶(pepsin、trypsin等)會「快速」分解蛋白質藥物,應為rapid enzymatic degradation而非slow。酵素分解越快越不利口服,敘述錯誤,為本題答案。
D✕
蛋白質藥物在消化道環境中易發生變性、聚集等物理不穩定現象,導致活性喪失,physical instability確為口服困難原因,敘述正確。
生物製劑不適合口服的四大原因
| 原因 | 機制 | 本題敘述 | 正誤 |
|---|
| 吸收差 | 分子大、極性高難穿膜 | poor absorption | ✓正確 |
| 酸不穩定 | 胃酸水解胜肽鍵 | acid lability | ✓正確 |
| 酵素分解 | 蛋白酶『快速』降解 | slow degradation | ✗錯誤(應為快速) |
| 物理不穩定 | 變性/聚集失活 | physical instability | ✓正確 |
本題為反向題(問何者錯誤)。陷阱在於把酵素分解的速率由「rapid(快速)」偷換成「slow(緩慢)」。事實上蛋白質藥物正因被消化酶快速分解才無法口服,分解越快越不利,故C敘述顛倒。