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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11174單選題

下列何者具有穩定之分子內氫鍵,可形成適當的 U 型構型,提高對 anaplastic lymphoma kinase(ALK)親和力?

題目附圖
A(見題目圖)
B(見題目圖)正確答案
C(見題目圖)
D(見題目圖)
答案與詳解
B
正確答案
Brigatinib 藉由結構中的 dimethylphosphine oxide (P=O) 之氧原子與相鄰 aniline NH 形成穩定的分子內氫鍵,鎖定 U 型構型,從而提升對 ALK 的親和力。

為什麼答案是 B

此結構為 Brigatinib,其 dimethylphosphine oxide (P=O) 基團的氧原子能與相鄰的 aniline NH 形成穩定的分子內氫鍵,使分子鎖定為 U 型構型,提高與 ALK 結合腔的契合度與親和力,並有助克服抗藥性突變。

考點:Alectinib考點:Brigatinib考點:Ceritinib考點:Crizotinib
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