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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 75 題單選題考點:N-去甲基化考點:N-氧化

下列何者為 axitinib(結構如下圖)之主要代謝反應?

題目圖片
AN-demethylation
BN-oxidation
Caromatic hydroxylation
Dsulfoxidation正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Axitinib含硫醚基(thioether, C-S-C),最主要代謝為sulfoxidation(硫氧化),產生sulfoxide代謝物,由CYP3A4/5催化。

逐選項解析

AN-demethylationN-去甲基化✕ 易錯陷阱
圖中確有N-CH3基團(醯胺氮上的甲基,-NH-CH3),看起來可做N-demethylation,但此路徑並非主要代謝途徑,sulfoxidation才是主要反應。
BN-oxidationN-氧化✕ 錯誤
N-oxidation指胺基氮被氧化成N-oxide,圖中雖有吡啶氮與indazole氮,但這些氮的氧化並非axitinib的主要代謝路徑。
Caromatic hydroxylation✕ 錯誤
Dsulfoxidation✓ 正確

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