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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11175單選題

下列何者為 axitinib(結構如下圖)之主要代謝反應?

題目附圖
AN-demethylation
BN-oxidation
Caromatic hydroxylation
Dsulfoxidation正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Axitinib含硫醚基(thioether, C-S-C),最主要代謝為sulfoxidation(硫氧化),產生sulfoxide代謝物,由CYP3A4/5催化。

為什麼答案是 D

圖中清楚可見苯環與indazole環之間以-S-(硫醚, thioether)相連,此硫醚鍵經CYP3A4/5催化發生sulfoxidation,氧化為sulfoxide,是axitinib最主要的代謝途徑。

考點:N-去甲基化考點:N-氧化考點:芳香族羥化考點:硫氧化代謝
載入中…

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