專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 70 題單選題考點:支鏈胺基酸混淆考點:Ile523→Val523
選擇性 COX-2 抑制劑之藥物設計,是利用 COX-1 與 COX-2 活性中心何種胺基酸的差異?
Aleucine 與 valine
Bisoleucine 與 valine正確答案
Cserine 與 valine
Dthreonine 與 valine
B正確答案
選擇性 COX-2 抑制劑利用 COX-1 為 isoleucine、COX-2 為 valine 的差異設計,valine 體積較小形成側袋讓大型抑制劑得以結合。
逐選項解析
Aleucine 與 valine支鏈胺基酸混淆✕ 錯誤
leucine 不是 COX-1/COX-2 活性中心的關鍵差異胺基酸。雖然 leucine 與 valine 同為支鏈胺基酸容易混淆,但實際差異點是 COX-1 的 isoleucine (Ile523) 對應 COX-2 的 valine (Val523)。
Bisoleucine 與 valineIle523→Val523✓ 正確
正解。COX-1 第 523 位為 isoleucine(體積較大),COX-2 同位置為 valine(少一個甲基、體積較小),使 COX-2 活性中心多出一個側袋(side pocket),可容納較大的選擇性抑制劑(如 celecoxib),達成 COX-2 選擇性。
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