專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 70 題單選題
選擇性 COX-2 抑制劑之藥物設計,是利用 COX-1 與 COX-2 活性中心何種胺基酸的差異?
Aleucine 與 valine
Bisoleucine 與 valine正確答案
Cserine 與 valine
Dthreonine 與 valine
B正確答案
選擇性 COX-2 抑制劑利用 COX-1 為 isoleucine、COX-2 為 valine 的差異設計,valine 體積較小形成側袋讓大型抑制劑得以結合。
逐選項解析
Aleucine 與 valine✕ 錯誤
leucine 不是 COX-1/COX-2 活性中心的關鍵差異胺基酸。雖然 leucine 與 valine 同為支鏈胺基酸容易混淆,但實際差異點是 COX-1 的 isoleucine (Ile523) 對應 COX-2 的 valine (Val523)。
Cserine 與 valine✕ 錯誤
serine 與 COX 的乙醯化有關(aspirin 乙醯化 Ser530),但並非設計選擇性 COX-2 抑制劑所利用的活性中心差異點,容易與阿斯匹靈作用機轉混淆。
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