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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11170單選題

選擇性 COX-2 抑制劑之藥物設計,是利用 COX-1 與 COX-2 活性中心何種胺基酸的差異?

Aleucine 與 valine
Bisoleucine 與 valine正確答案
Cserine 與 valine
Dthreonine 與 valine
答案與詳解
B
正確答案
選擇性 COX-2 抑制劑利用 COX-1 為 isoleucine、COX-2 為 valine 的差異設計,valine 體積較小形成側袋讓大型抑制劑得以結合。

為什麼答案是 B

正解。COX-1 第 523 位為 isoleucine(體積較大),COX-2 同位置為 valine(少一個甲基、體積較小),使 COX-2 活性中心多出一個側袋(side pocket),可容納較大的選擇性抑制劑(如 celecoxib),達成 COX-2 選擇性。

考點:支鏈胺基酸混淆考點:Ile523→Val523考點:Ser530為乙醯化位考點:干擾選項
載入中…

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