專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 46 題單選題
下列何種 HMG-CoA 還原酶抑制劑具活性代謝物？
Aatorvastatin正確答案
Bpravastatin
Cfluvastatin
Dpitavastatin
A正確答案
Atorvastatin 經 CYP3A4 代謝後生成具藥理活性的鄰位與對位羥基代謝物，是少數有活性代謝物的 statin。
為什麼答案是 A
Atorvastatin 經 CYP3A4 代謝為 ortho-/para-hydroxylated 活性代謝物，可持續抑制 HMG-CoA 還原酶，使其降膽固醇作用比本身半衰期所預期的更長，是典型具活性代謝物的 statin。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Atorvastatin 經 CYP3A4 代謝後生成具藥理活性的鄰位與對位羥基代謝物，是少數有活性代謝物的 statin。
記「Atorvastatin 半衰期短卻效果久」→ 因為有活性代謝物延長作用。
逐選項分析
A✓ 正確
Atorvastatin 經 CYP3A4 代謝為 ortho-/para-hydroxylated 活性代謝物，可持續抑制 HMG-CoA 還原酶，使其降膽固醇作用比本身半衰期所預期的更長，是典型具活性代謝物的 statin。
B✕
Pravastatin 為親水性 statin，主要不經 CYP450 代謝，以原型由腎臟排泄，幾乎無顯著活性代謝物，故非本題答案。
C✕
Fluvastatin 主要經 CYP2C9 代謝，產生的羥基代謝物多無顯著藥理活性，臨床上不視為以活性代謝物作用，故非答案。
D✕
Pitavastatin 僅極少量經 CYP2C9 代謝，主要以原型作用並經肝膽排泄，代謝物臨床意義低，無顯著活性代謝物。
常見 Statin 代謝特性比較
| 藥物 | 親脂/親水 | 主要代謝酵素 | 活性代謝物 |
|---|
| Atorvastatin | 親脂 | CYP3A4 | 有（活性） |
| Simvastatin | 親脂 | CYP3A4 | 有（活性） |
| Pravastatin | 親水 | 不經CYP | 無 |
| Fluvastatin | 親脂 | CYP2C9 | 無顯著活性 |
| Pitavastatin | 親脂 | 極少CYP2C9 | 無顯著活性 |
考生常誤以為「有代謝物」就等於「有活性代謝物」。多數 statin 都有代謝物，但只有 atorvastatin、simvastatin 等的羥基代謝物仍保有抑制 HMG-CoA 還原酶的活性，這才是本題重點。 
