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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11146單選題

下列何種 HMG-CoA 還原酶抑制劑具活性代謝物?

Aatorvastatin正確答案
Bpravastatin
Cfluvastatin
Dpitavastatin
答案與詳解
A
正確答案
Atorvastatin 經 CYP3A4 代謝後生成具藥理活性的鄰位與對位羥基代謝物,是少數有活性代謝物的 statin。

為什麼答案是 A

Atorvastatin 經 CYP3A4 代謝為 ortho-/para-hydroxylated 活性代謝物,可持續抑制 HMG-CoA 還原酶,使其降膽固醇作用比本身半衰期所預期的更長,是典型具活性代謝物的 statin。

考點:活性代謝物考點:親水性無活性代謝考點:CYP2C9代謝考點:極少代謝
載入中…

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