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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11154單選題

下列有關 butyrophenone 類抗精神疾症藥之結構敘述,何者錯誤?

A在碳鏈上的含三級氮環狀結構是主要活性來源
B三個碳的碳鏈長度改變成二個碳的碳鏈,對活性影響不大正確答案
C其 keto 基團經還原後,活性降低
D其苯環之對位導入氟原子,可提升活性
答案與詳解
B
正確答案
Butyrophenone 類(如 haloperidol)的三碳鏈長度是活性關鍵,改成二碳會明顯降低活性,故 B 錯誤。

為什麼答案是 B

三個碳的碳鏈(butyrophenone 的丁醯基結構)為最適長度,縮短為二碳會大幅降低與受體的結合與活性,並非「影響不大」,故此敘述錯誤,為本題答案。

考點:三級氮藥效團考點:碳鏈長度關鍵考點:酮基還原降活性考點:對位氟取代增活性
載入中…

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