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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 62 題單選題

下列有關 chlorpromazine 與 dopamine 晶形構型疊合與活性關係的敘述,何者正確?

A其三環結構中,中間 b 環能與 dopamine 環狀結構重疊
B其活性構型支鏈上的氮原子,能與 dopamine 上的氮原子重疊正確答案
C苯環上的氯取代基,可維持三環的對稱性
Ddopamine 環上對位-OH 基,可與 chlorpromazine 環上硫原子重疊
答案與詳解
B
正確答案
氯丙嗪與多巴胺構型疊合時,側鏈氮原子與多巴胺氮原子重疊形成離子鍵,是抗精神病活性的核心藥效團。

逐選項解析

A其三環結構中,中間 b 環能與 dopamine 環狀結構重疊✕ 易錯陷阱
三環結構中,兩側的苯環(a環或c環)能與多巴胺的苯環重疊,中間的b環(噻嗪環)不參與環狀結構重疊。
B其活性構型支鏈上的氮原子,能與 dopamine 上的氮原子重疊✓ 正確
C苯環上的氯取代基,可維持三環的對稱性✕ 錯誤
苯環上的氯取代基位於2位,實際上破壞了分子的對稱性,其主要作用是增加脂溶性及與受體疏水口袋結合,提升親和力。
Ddopamine 環上對位-OH 基,可與 chlorpromazine 環上硫原子重疊✕ 易錯陷阱

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