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專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 75 題單選題

HIV protease 抑制劑 saquinavir(如下圖),結構中之 transition-state mimic core 為:

題目圖片 1/51 / 5
答案與詳解
C
正確答案
Saquinavir 為 HIV protease 抑制劑,其 transition-state mimic core 為 hydroxyethylamine 結構(-CH(OH)-),模擬肽鍵水解時的四面體過渡態。

為什麼答案是 C

此為 hydroxyethylamine 結構(-NH-CH(CH₂Ph)-CH(OH)-CH₂-N<),其中的 -CH(OH)- 模擬肽鍵水解時羰基碳變成 sp³ 四面體過渡態(tetrahedral transition state),為 transition-state mimic core,無法被蛋白酶切斷。

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