下列有關 baclofen 之敘述，何者錯誤？
A具有與 GABA 類似之結構
BS-enantiomer 具有較高活性正確答案
C具肌肉鬆弛作用
D口服吸收快速
答案與詳解
B
正確答案
Baclofen 為 GABA_B 促效劑，具肌肉鬆弛作用，其 R 異構物活性遠大於 S 異構物。
為什麼答案是 B
Baclofen 的 R-enantiomer 對 GABA_B 受體的親和力與活性遠高於 S-enantiomer，選項敘述顛倒，故為錯誤。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Baclofen 為 GABA_B 促效劑，具肌肉鬆弛作用，其 R 異構物活性遠大於 S 異構物。
秒殺技巧
記住 Baclofen 是 GABA 衍生物，且 R 型活性遠大於 S 型，看到 S 型活性高直接選錯誤。逐選項分析
A✕
Baclofen 化學名為 beta-(4-chlorophenyl)GABA，為 GABA 的衍生物，結構上與 GABA 相似。
B✓ 正確
Baclofen 的 R-enantiomer 對 GABA_B 受體的親和力與活性遠高於 S-enantiomer，選項敘述顛倒，故為錯誤。
C✕
Baclofen 為中樞性肌肉鬆弛劑，臨床上主要用於緩解骨骼肌痙攣。
D✕
Baclofen 口服吸收快速且完全，生體可用率高，約 80% 可被吸收。
Baclofen 藥物特性總覽
| 特性 | 說明 |
|---|---|
| 受體目標 | GABA_B 受體促效劑 |
| 立體化學 | R-enantiomer 活性遠大於 S-enantiomer |
| 臨床用途 | 中樞性肌肉鬆弛劑 (抗痙攣) |
| 藥動學 | 口服吸收快速，半衰期約 3-4 小時 |
陷阱提醒
考選部常利用藥物立體異構物的活性差異設陷阱。Baclofen 的 R 型活性遠大於 S 型，選項故意顛倒為 S 型活性較高，需特別留意 R 與 S 的對應關係。