下列何種抗組織胺藥，主要以藥物的原型排除？
Afexofenadine正確答案
Bketotifen
Cloratadine
Dterfenadine
答案與詳解
A
正確答案
非索非那定(fexofenadine)為特非那定的活性代謝物，極少經肝臟代謝，主要以藥物原型由糞便與尿液排出。
為什麼答案是 A
為terfenadine的活性代謝物，極少在肝臟代謝，主要以藥物原型排出（依據原廠藥物說明書，約80%由糞便排出，11%由尿液排出）。
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完整詳解
Pro · 無限重點 非索非那定(fexofenadine)為特非那定的活性代謝物，極少經肝臟代謝，主要以藥物原型由糞便與尿液排出。
秒殺技巧
第二代抗組織胺中，fexofenadine是terfenadine的代謝物，本身不經肝臟CYP450代謝，故以原型排出。逐選項分析
A✓ 正確
為terfenadine的活性代謝物，極少在肝臟代謝，主要以藥物原型排出（依據原廠藥物說明書，約80%由糞便排出，11%由尿液排出）。
B✕
具抗組織胺與肥大細胞穩定作用，在肝臟廣泛代謝，主要經尿液以代謝物形式排出。
C✕
在肝臟經CYP3A4與CYP2D6廣泛代謝為活性代謝物desloratadine，不以原型排出。
D✕ 陷阱
為fexofenadine的前驅藥，在肝臟經CYP3A4廣泛代謝，因具心臟毒性已停用，不以原型排出。
常見第二代抗組織胺代謝與排洩特性
| 藥物名稱 | 代謝特性 | 主要排洩形式 |
|---|---|---|
| Fexofenadine | 極少肝臟代謝 | 原型(糞便/尿液) |
| Loratadine | 經CYP3A4/2D6代謝 | 代謝物(desloratadine) |
| Terfenadine | 經CYP3A4代謝(已停用) | 代謝物(fexofenadine) |
| Cetirizine | 極少肝臟代謝 | 原型(尿液) |
陷阱提醒
考生易將terfenadine與其代謝物fexofenadine的代謝特性混淆。terfenadine需經肝臟代謝，而fexofenadine已是其代謝物，故直接以原型排出。