專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 72 題單選題
下列有關第一代 H1 抗組織胺藥的 SAR,何者最不適當?
AAr1 或 Ar2 其中之一以 2-pyridyl 取代 phenyl group,可增加抗組織胺及抗膽鹼活性正確答案
BX=CHO,具抗組織胺活性及止吐作用
CX=CH,鎮靜作用小於 X=CHO 或 N,為常使用的第一代抗組織胺藥
DR1 及 R2 以甲基取代,活性大於乙基,當氧化代謝成 2 級或 1 級胺時,抗組織胺活性會降低
A正確答案
依標準答案,最不適當為 A:將芳環改為 2-pyridyl 可維持或增進 H1 抗組織胺活性,但會降低抗膽鹼活性,A 將此效應說反。惟 B 的「X=CHO」不是標準的氨基醚類結構代號;若按字面視為醛基,B 亦有結構分類問題,題幹存在表記歧義。
逐選項解析
AAr1 或 Ar2 其中之一以 2-pyridyl 取代 phenyl group,可增加抗組織胺及抗膽鹼活性✓ 正確
BX=CHO,具抗組織胺活性及止吐作用✕ 易錯陷阱
本項的止吐概念可對應第一代 H1 抗組織胺中的氨基醚類,例如 Diphenhydramine 具有止吐、抗暈動等用途;但其標準結構為 Ar-O-CH2-CH2-N<,分類關鍵是醚氧(X=O),並非醛基意義的 X=CHO。故不能將「X=CHO」直接解釋成 Diphenhydramine 的標準結構。若題目中的 CHO 是教材圖式或排版中用來表示含 C、H、O 的連線片段,則本項可能是欲指氨基醚類;若按文字/化學符號字面解讀,B 的結構表記不精確,甚至可視為錯誤,造成題目不具單一明確錯項的疑義。
CX=CH,鎮靜作用小於 X=CHO 或 N,為常使用的第一代抗組織胺藥✕ 錯誤
X=CH 可對應 propylamine(丙胺類)骨架,其代表藥物包括 Chlorpheniramine。相較於許多乙二胺類及氨基醚類,丙胺類通常中樞鎮靜較低,仍屬臨床常見的第一代 H1 抗組織胺藥。此項的分類方向與藥理特性大致正確。
DR1 及 R2 以甲基取代,活性大於乙基,當氧化代謝成 2 級或 1 級胺時,抗組織胺活性會降低✕ 錯誤
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