專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 72 題單選題

下列有關第一代 H1 抗組織胺藥的 SAR，何者最不適當？

AAr1 或 Ar2 其中之一以 2-pyridyl 取代 phenyl group，可增加抗組織胺及抗膽鹼活性正確答案

BX＝CHO，具抗組織胺活性及止吐作用

CX＝CH，鎮靜作用小於 X＝CHO 或 N，為常使用的第一代抗組織胺藥

DR1 及 R2 以甲基取代，活性大於乙基，當氧化代謝成 2 級或 1 級胺時，抗組織胺活性會降低

答案與詳解

正確答案

依標準答案，最不適當為 A：將芳環改為 2-pyridyl 可維持或增進 H1 抗組織胺活性，但會降低抗膽鹼活性，A 將此效應說反。惟 B 的「X＝CHO」不是標準的氨基醚類結構代號；若按字面視為醛基，B 亦有結構分類問題，題幹存在表記歧義。

此項為標準答案。第一代 H1 抗組織胺的二芳基結構中，以 2-pyridyl 取代其中一個 phenyl，通常可保留或提升 H1 抗組織胺效力；但 pyridyl 氮使分子極性增加、親脂性相對下降，抗膽鹼活性會降低。因此，A 將「抗膽鹼活性降低」誤說成「增加」，為最不適當的敘述。

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