專技高考-藥師(一)藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)115 年第 19 題單選題
關於 HMG-CoA reductase inhibitors 的敘述,下列何者錯誤?
Apravastatin 主要是透過 CYP3A4 代謝正確答案
Batorvastatin 會增加 LDL receptor 的表現
Csimvastatin 屬於 prodrug
Dlovastatin 可能會引起肝毒性
A正確答案
Pravastatin 不經 CYP3A4 代謝;Simvastatin 與 Lovastatin 為前驅藥物;Statins 皆具肝毒性與增加 LDL 受體表現。
為什麼答案是 A
Pravastatin 不經肝臟 CYP450 系統(包含 CYP3A4)代謝,主要以原形排洩。Simvastatin、Lovastatin 及 Atorvastatin 才主要經 CYP3A4 代謝。本敘述錯誤,為本題正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Pravastatin 不經 CYP3A4 代謝;Simvastatin 與 Lovastatin 為前驅藥物;Statins 皆具肝毒性與增加 LDL 受體表現。
Pravastatin 與 Rosuvastatin 不經 CYP3A4 代謝。Simvastatin 與 Lovastatin 為 prodrug。Statins 會增加肝臟 LDL 受體並具肝毒性。
逐選項分析
A✓ 正確
Pravastatin 不經肝臟 CYP450 系統(包含 CYP3A4)代謝,主要以原形排洩。Simvastatin、Lovastatin 及 Atorvastatin 才主要經 CYP3A4 代謝。本敘述錯誤,為本題正解。
B✕
Statins 抑制肝臟膽固醇合成,促使肝細胞表面 LDL 受體表現增加,加速清除血中 LDL。本敘述正確。
C✕
Simvastatin 與 Lovastatin 結構為內酯環(lactone ring),屬不具活性的前驅藥物(prodrug),需於體內水解成活性態。本敘述正確。
D✕
所有 Statins 類藥物皆可能引起肝毒性(肝指數升高)及肌肉病變,Lovastatin 亦不例外。本敘述正確。
常見 HMG-CoA 還原酶抑制劑(Statins)特性比較
| 藥物名稱 | 代謝酵素 | 是否為 Prodrug | 主要不良反應 |
|---|
| Pravastatin | 不經 CYP450 | 否(活性態) | 肝毒性、肌肉病變 |
| Simvastatin | CYP3A4 | 是(內酯環) | 肝毒性、肌肉病變 |
| Lovastatin | CYP3A4 | 是(內酯環) | 肝毒性、肌肉病變 |
| Atorvastatin | CYP3A4 | 否(活性態) | 肝毒性、肌肉病變 |
考生易將 Simvastatin 或 Lovastatin 的 CYP3A4 代謝途徑,誤套用於結構相似的 Pravastatin 上。Pravastatin 為水溶性,不經 CYP450 代謝,藥物交互作用較少。